Différence entre le métabolisme de phase I et de phase II

Le clé différence entre le métabolisme de phase I et de phase II est que Le métabolisme de phase I convertit un médicament parent en métabolites polaires actifs tandis que le métabolisme de phase II convertit un médicament parent en métabolites polaires inactifs.

Le métabolisme (métabolisme des médicaments) est la rupture anabolique et catabolique des médicaments par les organismes vivants. Par conséquent, le métabolisme des médicaments est un aspect important des systèmes vivants. Il se produit par des réactions enzymatiques. De plus, le métabolisme des médicaments est de trois phases; Phase I (modification), phase II (conjugaison) et phase III (modification et excrétion supplémentaires) et les trois phases impliquent activement pour détoxifier et éliminer les xénobiotiques des cellules.

CONTENU

1. Aperçu et différence clé
2. Qu'est-ce que le métabolisme de la phase I
3. Qu'est-ce que le métabolisme de phase II
4. Similitudes entre le métabolisme de phase I et de phase II
5. Comparaison côte à côte - Métabolisme de phase I vs phase II sous forme tabulaire
6. Résumé

Qu'est-ce que le métabolisme de la phase I?

Les réactions de phase I convertissent un médicament parent en métabolites polaires actifs par démasquage ou insertion d'un groupe fonctionnel polaire. Par conséquent, dans le métabolisme du médicament de phase I, les réactions se produisent par oxydation (système monooxygénase du cytochrome P450), réduction (NADPH Cytochrome P450 réductase), hydrolyse (estérases), etc.

Ici, une gamme d'enzymes réagit pour introduire des groupes réactifs polaires au substrat (médicament). Par conséquent, c'est la phase appelée modification. La modification la plus courante est l'hydroxylation. Il est catalysé par le système d'oxydase à fonction mixte dépendante du cytochrome P-450.

Figure 01: Métabolisme de phase I

De plus, la réaction d'oxydation commune pendant la phase I implique la conversion d'une liaison C-H en une liaison C-OH. Et cela est important car il convertit un promédicament (médicament pharmacologiquement inactif) en un médicament actif. De plus, le métabolisme de la phase I peut convertir la molécule non toxique en molécule toxique.  Cependant, les médicaments métabolisés par le métabolisme de la phase I ont des demi-vies plus longues.

Qu'est-ce que le métabolisme de phase II?

Les réactions de phase II convertissent un médicament parent en métabolites polaires inactifs par conjugaison de sous-groupes en -sh, -oh, -nh₂ groupes fonctionnels sur le médicament. Par conséquent, le métabolisme de phase II se produit via la méthylation (méthyltransférase), l'acétylation (N-acétyltransférase), la sulfatation (sulfotransférase) et la glucuronidation (UDP-glucuronosyltransférase).

Figure 02: métabolisme de phase II

Les métabolites conjugués ont augmenté le poids moléculaire et deviennent moins actifs que le substrat médicament. Par conséquent, ces produits métaboliques sont excrétés de manière renommée. Les individus ayant des capacités de l'acétylation déficientes souffrent de réponses prolongées ou toxiques aux doses de médicament normales en raison de faibles niveaux de taux métaboliques.

Quelles sont les similitudes entre le métabolisme de phase I et de phase II?

• Le métabolisme des phases I et II implique l'anabolisme des médicaments et le catabolisme.
• De plus, les deux phases produisent des molécules polaires.
• Et ils se produisent dans les systèmes vivants.

Quelle est la différence entre le métabolisme de phase I et de phase II?

Le métabolisme de phase I et de phase II est deux des trois phases du métabolisme des médicaments. Le métabolisme de phase I convertit un médicament parent en métabolites polaires actifs tandis que le métabolisme de phase II convertit le parent en métabolites polaires inactifs. Par conséquent, c'est la principale différence entre le métabolisme de phase I et de phase II.  De plus, le métabolisme de la phase I se produit via le démasquage ou l'insertion de groupes fonctionnels polaires tandis que le métabolisme de la phase II se produit via la conjugaison des sous-groupes. Par conséquent, c'est une autre différence entre le métabolisme de phase I et de phase II.

De plus, une autre différence entre le métabolisme de phase I et de phase II est que les réactions impliquant dans le métabolisme de la phase I sont l'oxydation, la réduction et l'hydrolyse tandis que les réactions impliquant dans le métabolisme de la phase II sont la méthylation, la glucuronidation, l'acétylation et la sulfatation.

L'infographie ci-dessous représente plus de détails sur la différence entre le métabolisme de phase I et de phase II.

Résumé - Métabolisme de phase I vs de phase II

Le métabolisme (métabolisme des médicaments) est la rupture anabolique et catabolique des médicaments par les organismes vivants. La principale différence entre le métabolisme de phase I et de phase II est que les réactions de phase I convertissent un médicament parent en métabolites polaires actifs par démasquage ou insertion de groupes fonctionnels polaires tandis que les réactions de phase II convertissent un médicament parent en métabolites inactifs polaires par conjugaison de sous-groupes en - Sh, -oh et -nh₂ groupes fonctionnels sur le médicament. De plus, les médicaments métabolisés par le métabolisme de la phase I ont une demi-vie plus longue que celle métabolisée par le métabolisme de la phase II.

Référence:

1.«Métabolisme de la phase I.”H2NC6H4CO2C2H5, médicaments. Disponible ici  

Image gracieuseté:

1.«Métabolisme xénobiotique» par Timvickers - Propre travaux, (domaine public) via Commons Wikimedia
2.«Métabolites sulfotep» par Toxsulfotep - propre travail, (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia