Différence entre les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside et nucléotidique

Le différence clé entre les inhibiteurs nucléosidiques et nucléotidiques de transcriptase inverse est que Les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléosidique doivent être phosphorylés par les kinases cellulaires de l'hôte tandis que les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléotidique n'ont pas besoin de subir une phosphorylation initiale.

La transcriptase inverse est une enzyme qui convertit la molécule d'ARN en SSDNA. Le VIH et les rétrovirus possèdent cette enzyme pour synthétiser l'ADNsb de leur génome d'ARN dans la cellule hôte. Ainsi, il est possible d'empêcher les infections du VIH et d'autres rétrovirus en inhibant l'activité de l'enzyme de transcriptase inverse, empêchant ainsi la synthèse des génomes viraux et de la multiplication virale. Les inhibiteurs de la transcriptase inverse sont une classe de médicaments antirétroviraux utilisés pour traiter ce type d'infections virales. Ces médicaments ciblent l'enzyme de transcriptase inverse et empêchent son action catalytique, bloquant la synthèse de l'ADN à partir de l'ARN viral. Les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside et nucléotidique sont deux types de médicaments. Ces inhibiteurs sont très importants, en particulier dans les traitements du SIDA.

CONTENU

1. Aperçu et différence clé
2. Quels sont les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside
3. Quels sont les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléotidique
4. Similitudes entre les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside et nucléotidique
5. Comparaison côte à côte - nucléoside vs inhibiteurs de transcriptase inverse nucléotidique sous forme tabulaire
6. Résumé

Quels sont les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside?

Un nucléoside est un nucléotide sans groupe de phosphate. Ce sont les éléments constitutifs des acides nucléiques: ADN et ARN. Ainsi, les nucléosides sont des composants essentiels lors de la synthèse des brins d'ADN. De plus, la transcriptase inverse ajoute les nucléosides un par un et synthétise le nouveau brin d'ADN. Chaque nucléoside a un groupe 3'hydroxyle pour se lier avec le nucléotide suivant via une liaison phosphodiester. Les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside sont des analogues des nucléosides naturels. Cependant, ils n'ont pas le groupe de 3 'OH pour former une liaison phosphodiester 5'-3' pour étendre le nouveau volet. Par conséquent, une fois qu'ils se sont attachés à la synthèse de la chaîne d'ADN virale, la synthèse est terminée et l'extension du nouveau brin est cessé. Ainsi, la synthèse de l'ADN viral est interrompue, arrêtant les processus de réplication virale et de multiplication. En fin de compte, l'infection virale ne se propage pas au sein de l'hôte.

Figure 01: inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside - zidovudine

De plus, les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside doivent être activés par phosphorylation en utilisant les kinases cellulaires de l'hôte. Une fois activées, ils complétent avec des nucléotides viraux naturels et se lient au brin croissant et terminent l'extension de l'ADN viral. En fait, les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside sont des analogues des purines naturelles et des pyrimidines. Zidovudine, didanosine, stavudine, zalcitabine, lamivudine et abacavir sont plusieurs médicaments qui sont des inhibiteurs de transcriptase inverse nucléosidique.

Quels sont les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléotidique?

Les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléotidique sont le deuxième type de médicaments antirétroviraux utilisés dans les traitements du VIH et d'autres infections rétrovirales. Ils fonctionnent comme des inhibiteurs de substrat compétitifs similaires aux inhibiteurs de transcriptase inverse nucléosidique. De plus, le principal de travailler contre les virus est également le même avec les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside.

Figure 02: inhibiteur de transcriptase inverse nucléotidique - Adéfovir

Cependant, une différence majeure est que les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléotidique évitent la phosphorylation initiale au sein de l'hôte. Mais, ils nécessitent la phosphorylation des analogues des nucléotides phosphonates dans l'état de phosphonate-diphosphate pour l'activité antivirale. Le ténofovir et l'adéfovir sont deux types de médicaments qui sont des inhibiteurs de transcriptase inverse nucléotidique.

Quelles sont les similitudes entre les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside et nucléotidique?

• Les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside et nucléotidique sont deux types de médicaments importants pour traiter le VIH et les infections rétrovirales.
• Les deux sont des médicaments antirétroviraux.
• Ce sont des analogues des désoxynucléotides naturels tels que la cytidine, la guanosine, la thymidine et l'adénosine.
• Leur mécanisme d'action est le même.
• Ils travaillent comme des inhibiteurs de substrat compétitifs.
• De plus, ils travaillent comme des terminateurs de chaîne.
• Les deux types d'inhibiteurs n'ont pas le groupe 3'OH.
• Ces médicaments peuvent entraîner des effets secondaires tels que les maux de tête, les nausées, les vomissements, la diarrhée et les problèmes d'estomac

Quelle est la différence entre les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside et nucléotidique?

La principale différence entre les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside et nucléotidique est que les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléosidique doivent subir une phosphorylation en trois étapes pour activer l'activité antivirale, tandis que les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléotidique n'ont pas besoin de subir une étape de phosphorylation initiale pour activer leurs activités antivirales antivirales. Autre que cette différence, les deux types de médicaments présentent des similitudes dans le principe d'action, les effets secondaires, la structure, etc.

Résumé - Nucléoside vs inhibiteurs de transcriptase inverse nucléotidique

Les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside et nucléotidique sont deux types de médicaments antirétroviraux qui aident à traiter les aides et autres infections rétrovirales. Ils inhibent la fonction catalytique de l'enzyme de transcriptase inverse virale en agissant comme inhibiteurs de substrat compétitifs. Tous deux cessent la synthèse du brin d'ADN viral croissant. De plus, ce sont des analogues de désoxyribonucléotides naturels. Mais ils manquent de 3 'groupe OH pour former une liaison phosphodiester avec le nucléotide suivant. La principale différence entre les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléoside et nucléotidique est la phosphorylation initiale pour activer l'activité antivirale. Dans cet aspect, la transcriptase inverse nucléoside devrait subir une phosphorylation de trois étapes tandis que les inhibiteurs de transcriptase inverse nucléotidique contournent la phosphorylation initiale.

Référence:

1. «Inhibiteur de la transcriptase inversé.»Wikipedia, Wikimedia Foundation, 27 juillet 2019, disponible ici.
2. «Inhibiteurs inversés de la transcriptase.”Inhibiteurs de la transcriptase inverse - Un aperçu | ScienceDirect Sujets, disponibles ici.

Image gracieuseté:

1. «Zidovudine» par BenRR101 - 100% mon propre travail (domaine public) via Commons Wikimedia
2. «Adefovir» par fvasconcellos - propre travail (domaine public) via Commons Wikimedia