Différence entre agoniste inverse et antagoniste
Le différence clé Entre agoniste inverse et antagoniste est qu'un agoniste inverse se lie au même récepteur qu'un agoniste mais apporte une réponse opposée à celle d'un agoniste tandis qu'un antagoniste se lie à un récepteur qui perturbera l'interaction et la fonction de l'agoniste et de l'agoniste inverse au niveau du récepteur.
Les récepteurs sont des macromolécules impliquées dans la signalisation chimique à l'intérieur et entre les cellules. Les récepteurs régulent directement ou indirectement les processus biochimiques cellulaires en se liant à des ligands ou des médicaments spécifiques. L'agoniste et l'antagoniste inverses sont deux types de médicaments qui interagissent avec les récepteurs de différentes manières.
CONTENU
1. Aperçu et différence clé
2. Qu'est-ce qu'un agoniste inverse
3. Qu'est-ce qu'un antagoniste
4. Similitudes - Agoniste et antagoniste inverse
5. Agoniste inverse vs antagoniste sous forme tabulaire
6. Résumé - Agoniste inverse vs antagoniste
Qu'est-ce qu'un agoniste inverse?
Un agoniste inverse est un médicament qui se lie au même récepteur qu'un agoniste mais apporte une réponse opposée à celle de l'agoniste. Il devrait y avoir une condition préalable à une action agoniste inverse sur un récepteur particulier. En d'autres termes, le récepteur doit avoir un niveau d'activité constitutif sans aucun ligand. Un agoniste augmente l'activité d'un récepteur particulier au-dessus de son niveau basal. Un agoniste inverse diminue l'activité d'un récepteur en dessous du niveau basal.
AbaUN, Les récepteurs de Muopioid, de l'histamine, de la mélanocortine et de la bêta-adrénergique ont des agonistes inverses particuliers. Par exemple, le gabaUN Le récepteur possède un agoniste comme le muscimol qui crée un effet relaxant alors que l'agoniste inverse de GABAUN Les récepteurs tels que RO15-4513 crée un effet d'agitation. Certains bêta-carbolines sont également des agonistes inverses pour GABAUN récepteurs qui créent des effets convulsifs et anxiogènes.
Figure 01: courbe de réponse à dose idéalisée
Les deux agonistes inverses endogènes bien connus sont le peptide lié à l'Agouti (AGRP) et son peptide de signalisation Agouti peptidique associé (ASIP) qui se lient aux récepteurs de la mélanocortine humaine 4 et 1 (MC4R et MC1R) avec des affinités à petite échelle. L'agoniste de ce récepteur est l'hormone α-MSH. L'AGRP inhibe la signalisation des récepteurs de mélanocortine. Ces récepteurs sont directement liés au métabolisme et au contrôle du poids corporel. L'AGRP agit sur le récepteur pour augmenter l'appétit et réduire le métabolisme et les dépenses énergétiques. De plus, les médicaments de naloxone et de naltrexone agissent également comme des agonistes inverses partiels des récepteurs mu-opioïdes. Presque tous les antihistaminiques sont des agonistes inverses qui agissent chez les récepteurs H1 et les récepteurs H2.
Qu'est-ce qu'un antagoniste?
Un antagoniste est un médicament qui se lie à un récepteur qui perturbera l'interaction et la fonction de l'agoniste et de l'agoniste inverse du récepteur. Les médicaments antagonistes peuvent interférer avec le fonctionnement naturel des protéines récepteurs. Ils sont parfois appelés bloqueurs tels que les alpha-bloquants, les bêta-bloquants et les bloqueurs de canaux calciques.
Figure 02: Agoniste vs antagoniste
Les antagonistes induisent leurs effets en se liant au site actif ou à un autre site allostérique sur le récepteur. L'activité des antagonistes peut être réversible ou irréversible. De nombreux antagonistes sont des antagonistes réversibles. Ils se lieront et délieront un récepteur à des taux déterminés par la cinétique récepteur-ligand. D'un autre côté, des antagonistes irréversibles se lient de manière covalente à la cible des récepteurs. Ils ne peuvent pas être supprimés; La phénoxybenzamine est un bon exemple d'antagoniste irréversible (alpha-blocker). Il se lie en permanence aux récepteurs adrénergiques α et empêche la liaison de l'adrénaline et de la noradrénaline. De plus, les antagonistes sont classés en différents types en fonction de leur mécanisme: antagonistes compétitifs, antagonistes non compétitifs, antagonistes non compétitifs et antagonistes silencieux.
Quelles sont les similitudes entre l'agoniste inverse et l'antagoniste?
- Les deux sont utilisés en pharmacologie comme médicaments.
- Ils se lient tous les deux aux récepteurs.
- Tous deux peuvent se lier au site actif du récepteur.
- Les effets des deux sont contre les agonistes.
Quelle est la différence entre l'agoniste inverse et l'antagoniste?
Un agoniste inverse est un médicament qui se lie au même récepteur qu'un agoniste mais apporte une réponse opposée à celle de l'agoniste tandis qu'un antagoniste est un médicament qui se lie à un récepteur qui perturbera l'interaction et la fonction de l'agoniste et Agoniste inverse du récepteur. C'est donc la principale différence entre l'agoniste inverse et l'antagoniste. De plus, l'agoniste inverse se lie uniquement aux récepteurs qui ont un niveau d'activité constitutif. En revanche, l'antagoniste se lie aux deux types de récepteurs qui ont un niveau d'activité constitutif et une activité induite par le ligand.
L'infographie suivante présente la différence entre l'agoniste inverse et l'antagoniste sous forme tabulaire.
Résumé - Agoniste inverse vs antagoniste
En biochimie et en pharmacologie, les récepteurs sont des structures chimiques composées de protéines. Ils reçoivent et transduisent les signaux qui peuvent être intégrés dans des systèmes biologiques tels que les cellules. Les processus biochimiques cellulaires sont régulés directement ou indirectement par des récepteurs spécifiques. Les agonistes et les antagonistes inverses sont deux types de médicaments qui interagissent avec les récepteurs de différentes manières. Un agoniste inverse se lie au même récepteur qu'un agoniste mais apporte une réponse opposée à celle de l'agoniste. D'un autre côté, l'antagoniste se lie à un récepteur qui perturbera l'interaction et la fonction de l'agoniste et de l'agoniste inverse au niveau du récepteur. Ainsi, c'est le résumé de la différence entre l'agoniste inverse et l'antagoniste.
Référence:
1. «Agoniste inverse.«Présentation | Sujets ScienceDirect.
2. "Antagoniste.«Présentation | Sujets ScienceDirect.
Image gracieuseté:
1. «Inverse Agonist 2» par Boghog - Propre travaux (CC0) via Commons Wikimedia
2. «Agoniste et antagoniste» par Dolleyj - Propre travaux (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia
