Différence entre les médicaments agonistes et antagonistes

Clé Différence - Agoniste Vs antagonistes médicaments
 

Les opioïdes sont des drogues qui comprennent à la fois des drogues illégales et des drogues prescrites. Les opioïdes agissent comme des analgésiques mais possèdent de nombreux effets secondaires malsains s'ils sont pris en surdoses. Le mécanisme des opioïdes peut s'expliquer par deux mécanismes - le mécanisme agoniste et le mécanisme antagoniste. Ainsi, les médicaments peuvent être principalement divisés en médicaments agonistes et médicaments antagonistes. Les médicaments agonistes sont des médicaments qui sont capables d'activer les récepteurs du cerveau lors de la liaison au récepteur, ce qui entraîne le plein effet des opioïdes. Les médicaments antagonistes se lient aux récepteurs du cerveau et bloquent la liaison des opioïdes aux récepteurs inhibant ainsi l'effet de l'opioïde. Le différence clé entre les agonistes et les antagonistes est leur mécanisme contre-actif. Les agonistes produisent des actions tandis que les antagonistes inhibent les actions.

CONTENU

1. Aperçu et différence clé
2. Que sont les médicaments agonistes
3. Que sont les médicaments antagonistes
4. Similitudes entre les médicaments agonistes et antagonistes
5. Comparaison côte à côte - Agoniste vs médicaments antagonistes sous forme tabulaire
6. Résumé

Que sont les médicaments agonistes?

Un médicament agoniste est un produit chimique qui imite le ligand naturel du récepteur du cerveau spécifique. Ainsi, la liaison du médicament agoniste entraîne un effet biologique similaire à celui du ligand naturel. L'agoniste se lie au même site de liaison que celui du ligand naturel. Ainsi, en l'absence du ligand naturel, les médicaments agonistes sont capables de fournir la réponse complète ou partielle. Des exemples de médicaments agonistes comprennent l'héroïne, l'oxycodone, la méthadone, l'hydrocodone, la morphine et l'opium. Dont certains comme l'héroïne sont déclarés illégaux. Ces médicaments soulaient la douleur. De fortes doses peuvent avoir de nombreux effets secondaires liés à la respiration, à la défaillance d'organes, à la somnolence et à l'engourdissement.

Figure 01: Mécanisme des médicaments agonistes et antagonistes

Types de médicaments agonistes

Il existe deux principaux types de médicaments agonistes;

• Médicaments agonistes de liaison directe
• Médicaments agonistes de liaison indirecte

Médicaments agonistes de liaison directe ou Agonistes complets sont capables de se lier directement au site de liaison spécifique du récepteur. Ce site de liaison est le site dans lequel le ligand naturel se lie dans des conditions normales. Cela entraîne une réponse plus rapide car elle se lie directement au récepteur et active la signalisation cérébrale. Les exemples sont la morphine et la nicotine.

Médicaments agonistes de liaison indirecte sont également appelés agonistes partiels, sont des médicaments qui améliorent la liaison du ligand naturel au récepteur pour provoquer un effet. Ces médicaments donnent des réponses retardées. Un exemple d'un agoniste de liaison indirect est la cocaïne.

Que sont les médicaments antagonistes?

Les médicaments antagonistes sont des médicaments qui inhibent les effets du ligand naturel. Le ligand naturel peut être une hormone, un neurotransmetteur ou un agoniste.

Types de médicaments antagonistes

Les médicaments antagonistes peuvent être de trois types principaux.

• Antagonistes compétitifs
• Antagonistes non compétitifs
• Antagonistes irréversibles

Figure 02: Mécanisme des médicaments antagonistes

Antagonistes compétitifs sont des médicaments qui ont la capacité de se lier au site de liaison d'origine et d'inhiber la liaison du ligand naturel. Cela est dû à la forme de l'antagoniste qui imite le ligand naturel. L'augmentation de la concentration de ligand peut supprimer l'effet de l'antagoniste compétitif.

Médicaments antagonistes non compétitifs agissent allostériquement, où il se lie à un autre site autre que le vrai site de liaison. La liaison de l'antagoniste non compétitif entraînera un changement conformationnel dans le récepteur qui inhibera la liaison du vrai ligand.

Médicaments agonistes irréversibles se lier fortement au récepteur par des liaisons covalentes. Cela modifiera en permanence le récepteur empêchant la liaison du ligand. Des exemples de médicaments antagonistes comprennent la naltrexone et la naloxone. Le plus souvent, ces médicaments sont utilisés pour inhiber les effets des médicaments nocifs tels que la cocaïne et l'héroïne qui sont des médicaments agonistes.

Quelles sont les similitudes entre les médicaments agonistes et antagonistes?

• Les deux sont des médicaments chimiques qui peuvent se lier aux récepteurs du cerveau.
• Les deux fonctionnent d'une manière contrecative.
• Les deux peuvent être principalement de deux types - des drogues illégales ou des drogues médicalement prescrites.
• Les deux sont spécifiques aux récepteurs.
• Les deux sont appelés analgésiques.
• Les deux peuvent provoquer des manifestations de santé nocives si elles sont prises en surdosage.

Quelle est la différence entre les médicaments agonistes et antagonistes?

Résumé - Agoniste contre médicaments antagonistes

Les médicaments agonistes et antagonistes travaillent dans un mécanisme contre-actif. Les médicaments agonistes fonctionnent pour améliorer l'efficacité de la liaison du ligand naturel, régulant ainsi à la hausse l'effet du ligand. En revanche, les antagonistes médicamentent à la baisse l'effet du ligand en se liant au récepteur et en bloquant le récepteur de la liaison à son récepteur. C'est la principale différence entre les médicaments agonistes et les médicaments antagonistes. Les deux scénarios affectent la soulagement de la douleur et agissent donc comme des analgésiques potentiels. Certains des médicaments tels que la morphine sont prescrits et légaux à utiliser sous surveillance médicale, tandis que certains sont illégaux pour être utilisés (héroïne) (héroïne).

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Référence:

1.LibreTexts. «C6. Agoniste et antagoniste du ligand se liant aux récepteurs - une extension.”Biology LibreTexts, LibreTexts, 10 mai 2017.

Image gracieuseté:

1.'Agonist et antagoniste'By Dolleyj - Propre travaux (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia
2.'Agonist Antagonist'By ES: Usuario: House - File: Agonist_antagonist.png (cc by-sa 3.0) via Commons Wikimedia