Quelle est la différence entre Isosteres et Bioisosat

Le Différence clé entre Isosteres et Bioisosat est que les isosontes sont des molécules ou des ions avec des formes similaires et des propriétés électroniques, tandis que les bioisosoostériques sont des composés biologiquement actifs constitués d'un iSostere.

Les isosontes et les bioisontes sont deux concepts connexes. Les isostes peuvent être décrits comme toutes les molécules ou ions ayant le même nombre d'électrons de valence et ayant des similitudes chimiques ou physiques. Les bioisontes sont des substituants chimiques ou des groupes ayant des propriétés physiques ou chimiques similaires produisant des propriétés largement similaires à un autre composé chimique. Ces deux termes sont principalement utilisés dans le contexte de la bioactivité et du développement de médicaments.

CONTENU

1. Aperçu et différence clé
2. Qu'est-ce que les Isosteres
3. Que sont les bioisontes
4. Isosteres vs bioisontes sous forme tabulaire
5. Résumé - Isosteres vs bioisosat

Que sont les isosèreurs?

Le terme Isostere fait référence à des espèces chimiques ayant une taille similaire, le même nombre d'atomes et le même nombre d'électrons de valence. Les espèces chimiques que nous considérons dans ce contexte sont des molécules ou des ions. Par exemple, le benzène et le thiophène sont des molécules isostériques. Généralement, les molécules isostériques ont la même forme en raison de leurs dispositions électroniques identiques. Souvent, ces espèces chimiques ont également des propriétés électroniques similaires.

Figure 01: Silafluofen est un Isostere des insecticides pyréthroïdes

Le concept d'Isosteres a été développé pour la première fois par Irving Langmuir en 1919. Plus tard, il a été modifié par Grimm. Les composés biologiquement actifs qui contiennent un Isostere sont connus sous le nom de bioisontes.

Que sont les bioisontes?

Les bioisontes sont des substituants chimiques ou des groupes ayant des propriétés physiques ou chimiques similaires produisant des propriétés largement similaires à un autre composé chimique. Ces composés sont importants en chimie médicinale et en conception de médicaments. Dans le processus de conception de médicaments, l'échange d'une bioisosostere pour un autre est effectué pour améliorer les propriétés biologiques ou physiques souhaitées d'un composé de telle manière que des changements significatifs ne sont pas apportés à la structure chimique.

Les bioisonotes sont principalement utilisées pour réduire la toxicité, changer la biodisponibilité ou modifier l'activité du composé de plomb. Il peut également modifier le métabolisme du plomb. Lorsque vous envisagez la bioisostéralisme classique, ce concept a été initialement formulé par James Moir puis raffiné par Irving Langmuir. C'était une réponse à l'observation que différents atomes ayant la même structure électronique de valence ont les mêmes propriétés biologiques.

Figure 02: Certains bioisonotes classiques communs

Par exemple, le remplacement d'un atome d'hydrogène par un atome de fluor sur le site d'oxydation métabolique chez un médicament candidat peut empêcher ce type de métabolisme de se produire. La taille de l'atome de fluor est similaire à la taille de l'atome d'hydrogène. Par conséquent, la topologie globale de la molécule n'est pas considérablement affectée. Cela laisse l'activité biologique souhaitée non affectée.

Quelle est la différence entre Isosteres et Bioisosat?

Les isosontes et les bioisontes sont des composés apparentés. La principale différence entre les isostes et les bioisontes est que les isosontes sont des molécules ou des ions avec des formes similaires et des propriétés électroniques, tandis que les bioisosologues sont des composés biologiquement actifs constitués d'un Isostere. Certains exemples d'isotéristes incluent SH, NH2 et CH3 tandis que les anneaux aromatiques, l'aminopyrine, l'estradiol, le diéstrol, etc. sont des exemples de bioisontes.

Le tableau suivant résume la différence entre Isosteres et Bioisosatres.

Résumé - Isosteres vs bioisosat

Le terme Isostere fait référence à des espèces chimiques ayant une taille similaire, le même nombre d'atomes et le même nombre d'électrons de valence. Les bioisontes sont des substituants chimiques ou des groupes ayant des propriétés physiques ou chimiques similaires produisant des propriétés largement similaires à un autre composé chimique. La principale différence entre les isostes et les bioisontes est que les isosontes sont des molécules ou des ions avec des formes similaires et des propriétés électroniques, tandis que les bioisosologues sont des composés biologiquement actifs constitués d'un Isostere. Dans l'ensemble, ces deux termes sont principalement utilisés dans le contexte de la bioactivité et du développement de médicaments.

Référence:

1. «Bioisosere." Un aperçu | Sujets ScienceDirect.
2. «Isosterre." Wikipédia. Fondation Wikipedia.

Image gracieuseté:

1. «Silafluofen» par Ed (Edgar181) - propre travail (domaine public) via Commons Wikimedia
2. «Classical Bioisososteres 2» par Iandoxsee - propre travail (CC BY-SA 4.0) via Commons Wikimedia